HDL sintétik: Plaquebuster? Atawa Ngan Bust?

HDL sintétik

Salaku everyone weruh koléstérol HDL nyaeta "koléstérol alus," sabab kadar HDL luhur: geus correlated ku resiko ngurangan panyakit arteri koronér. HDL scours kaleuwihan koléstérol ti jaringan sarta mulih ka ati pikeun ngolah. Sasuai, peneliti geus spent sababaraha taun nyobian pikeun ngembangkeun perlakuan anu baris ngaronjatkeun tingkat HDL, sahingga naekeun prosés nyoplokkeun "bad" kolesterol.

usaha ieu geus sakitu legana nguciwakeun.

Hiji jalan panalungtikan nu sakali seemed paling ngajangjikeun aya dina wewengkon mimetics HDL - a formulir sintétik tina HDL yén "mimics" efek ApoA, anu HDL Lipoprotein.

Naon Dupi HDL Mimetics?

Kawas sakabeh lipoproteins, partikel HDL diwangun ku lipid (dina hal ieu, koléstérol), sarta protéin husus nu ngangkut lipid nu ngaliwatan saluran getih. Protéin nu nyieun nepi lipoproteins HDL mangrupakeun hiji kulawarga protéin disebutna ApoA. ApoA teh "bahan aktif" teh partikel HDL. Ieu téh mangrupa ApoA yén gathers up kaleuwihan koléstérol tina tembok artéri jeung mawa éta jauh. Jadi HDL koléstérol kami ngukur kalawan tés getih mangrupakeun kolesterol anu geus dikaluarkeun tina jaringan, sarta dihurungkeun cara na deui ati pikeun ngolah.

Ngajadikeun rasa, teras, yen lamun urang bisa ningkatkeun jumlah protéin ApoA dina aliran getih urang bisa ningkatkeun prosés panyabutan koléstérol, jeung presumably, ngurangan risiko ngembang aterosklerosis.

mimetics HDL mangrupakeun ubar nu meniru, sakumaha raket sabisa, protéin ApoA. Aranjeunna dina pangaruh partikel HDL sintétis. Sababaraha anu di ngembangkeun tapi hasil panalungtikan sarta pamekaran prosés geus slow sarta halting.

Pangalaman jeung HDL Mimetics

Pangalaman klinis heula kalawan mimetic HDL ieu dilaporkeun dina 2003.

Hiji mimetic HDL disebut ApoA-1 milano, diadministrasi salaku lima injections ka jero nadi mingguan, nyababkeun shrinkage signifikan tina plak dina sakeupeul lalaki kalawan kasakit arteri koronér. (Jumlah shrinkage ieu sabenerna rada leutik, tapi ieu shrinkage, sarta ieu signifikan sacara statistik.)

ApoA-1 milano kapanggih ku diajar 40 urang ti kota leutik di Italia anu dipikawanoh pikeun hirup kahirupan estu panjang tur séhat, sanajan ngabogaan markedly ngurangan tingkat HDL. Penyidik ​​manggihan yén jalma ieu miboga "mutant" bentuk HDL (nu ApoA-1 milano) anu teu kauninga ku nguji getih rutin, tapi nu kabukti jadi pohara efektif dina ngahulag kasakit cardiovascular. Peneliti éta bisa nyintésis éta mutasi DNA nu dihasilkeun HDL anyar ieu, sarta salajengna ditambahkeun DNA anyar ieu ka galur baktéri laboratorium, -thus nyieun hiji "pabrik" kanggo produksi tina ApoA-1 milano.

Ulikan ieu diangkat pikagumbiraeun tremendous diantara cardiologists na, hatur nuhun kana laporan warta, diantara masarakat umum.

Tapi dina taun intervening kami geus uninga gigireun nanaon tentang ApoA-1 milano.

Aya geus rada saeutik kagiatan di latar tukang, sanajan. Hak pikeun ApoA-1 milano geus robah leungeun sababaraha kali, tur sababaraha pausahaan obat nu dipikawanoh bisa dipake dina mimetics HDL.

Tapi ku ayeuna mah sigana rada jelas yén prosés ngamekarkeun obat ieu mangrupa, ngomong teh sahenteuna, hésé tur mahal.

Salajengna, dina 2014 kadua HDL mimetic (Cer-001, ti Cerenis Therapeutics) diuji dina sidang klinis disebut chi-kuadrat, sarta gagal mun demonstrate benefit di ngurangan jilid piagam.

Dimana Ulah HDL Mimetics Nangtung Ayeuna?

Minat geus greatly dimmed saprak 2003. obat ieu geus kabuktian jadi hésé pisan ngamekarkeun sarta rancang, sarta dumasar kana hasil chi-kuadrat maranéhna teu Linggarjati janten universal éféktif. Bari urang teu bisa nyaho pasti, éta Sigana mah pausahaan obat badag geus dijieun jauh ti maranéhna.

Aranjeunna keur dikembangkeun ku pausahaan leutik kalawan daya dugi.

Sajaba ti éta, minat umum peneliti 'pikeun raising tingkat HDL minangka sarana ngahulag panyakit jantung geus turun nyata dina taun panganyarna, jeung kagagalan spektakuler ti sambetan CETP kawas torcetrapib, sarta leuwih anyar, niacin. pausahaan obat geus spent milyaran nyobian pikeun manggihan ubar nu duanana tingkat HDL kanaékan jeung ngurangan panyakit jantung, nepi ka euweuh pangaruh. Skeptics anu malah dimimitian tanda tanya sakabéh "HDL hipotesa" ie, nu kadar HDL tinggi anu salawasna alus.

Jadi sintétik HDL masih dina ngembangkeun jeung bisa acan ngahurungkeun kaluar jadi Boon hébat kana ubar. Tapi aya loba beuki pagawean anu perlu dipigawé. Komo lamun usaha ieu Panci kaluar, jenis ieu ubar perlu dikaluarkeun (dina dosis acan-to-ditangtukeun sarta interval) intravenously; tur dibere taun bagean jeung duit anu geus spent, urang bisa ngaharepkeun obat ieu janten dimeunangkeun. Sangkan teu kudu nyekel breaths urang.

Garis handap

Cara pangalusna pikeun ngaronjatkeun kadar HDL urang téh ku nganut hiji gaya hirup cageur. Metoda ieu boga kapentingan ngurangan résiko urang irrespective tina tingkat HDL sabenerna urang.

sumber:

Tardif JC, Ballantyne CM, tukeuran P, et al. Épék tina luhur-dénsitas agén Lipoprotein mimetic Cer-001 dina aterosklerosis koronér di penderita syndromes koronér akut: a sidang randomized. Éropa Heart Journal. 29 April 2014 Doi: http://dx.doi.org/10.1093/eurheartj/ehu171

Nissen SE, Tsunoda T, Tuzcu EM, et al. Efek rékombinan ApoA-I milano on aterosklerosis koronér di penderita syndromes koronér akut: a sidang dikawasa randomized. Jama 2003; 290: 2292.