Nyaeta buprenorphine masa depan perlakuan nyeri kronis?
Dina nilai raray, krisis opioid tur nyeri kronis nu langsung sabalikna. Sanajan CDC nunjuk kaluar yén "bukti dina terapi opioid jangka panjang keur nyeri kronis luar tina tungtung-of-hirup miara tetep kawates, jeung bukti cukup pikeun nangtukeun kauntungan jangka panjang versus henteu terapi opioid," kanyataan tetep nu opioids anu campur poko keur pengobatan nyeri kronis.
Sanajan panyadia perawatan primér bisa nulis resep opioids keur nyeri kronis sipatna horéam ngalakukeun kitu sieun overdose sabar atawa gumantungna. Paling médis perawatan primér manggihan prospek méré penderita opioids pikeun periode nu lila teuing stres sarta gancang ningali pasien ieu ka spesialis nyeri.
Sanajan kahoream pikeun ngubaran eta, nyeri kronis ieu jadi beuki sering. Dina 2010, 31 persén Amerika ngalaman nyeri kronis, nu dihartikeun salaku nyeri langgeng leuwih ti tilu ka genep bulan. Kusabab Lolobana jalma kalawan nyeri hadir kronis jeung médis perawatan primér, éta bakal jadi narabas a lamun urang tadi sababaraha alternatif aman tur éféktif pikeun opioids-sabagian nginum obat nu médis ieu bakal ngarasa resep nyaman. A nginum obat disebut buprenorphine bisa someday mantuan cocog bil ieu.
Naon Dupi Buprenorphine?
Buprenorphine milik hiji kelas obat disebut opioid parsial agonist-antagonists.
Salian ubar sejen anu ngagabungkeun buprenorphine na naloxone (Suboxone), buprenorphine dipaké salaku terapi substitusi opioid pikeun ngubaran gumantungna opioid (gumantungna kana heroin atawa resép narkotika). obat ieu dianggo ku ngahulag gejala ditarikna lamun jalma saha gumantung opioids eureun ngalakukeun opioids.
Buprenorphine mangrupakeun turunan opioid semisynthetic tina thebaine candu alkaloid, nu geus kapanggih dina poppy candu (Papaver somniferum). Ieu sabenerna nyandak dekade pikeun panalungtik pikeun nyintésis tamba, sarta aya loba usaha gagal saméméh hiji parusahaan farmasi Inggris tungtungna dijieun dina 1966. Ku 1978, hiji rumusan ka jero nadi of buprenorphine diwanohkeun, dituturkeun ku sublingual (dilarapkeun dina létah) Iteration dina 1982. dina 1985, buprenorphine diwanohkeun di Amérika Serikat salaku hiji analgesic opioid.
Kumaha Ieu Karya
Buprenorphine boga mékanisme pisan husus tina aksi anu nyieun enviable henteu ngan keur nyampurkeun gumantungna opioid tapi nyeri jigana kronis pisan.
Kahiji, buprenorphine ngabogaan pangirut mengikat tinggi pikeun reséptor μ-opioid, anu tanggung jawab relief nyeri. Sumawona buprenorphine boga laju slow disosiasi ti reséptor μ-opioid, hartina eta tetep napel deui ka reséptor, sarta geus berkepanjangan pangaruh.
Kadua, najan buprenorphine diaku di reséptor μ-opioid rada bit, éta tindakan ukur salaku agonist reséptor μ-opioid parsial, nu hartina bari buprenorphine nyegah ditarikna opioid, lampah na anu kirang potent ti opioids.
Katilu, buprenorphine mangrupakeun κ-opioid antagonis reséptor pinuh.
Aktivasina tina hasil reséptor κ-opioid dina épék euphoric na psychotic of opioids. Dina basa sejen, buprenorphine moal nyieun anjeun "luhur".
administrasi
Salaku disebutkeun tadi, naloxone mindeng digabungkeun jeung buprenorphine dina bentuk Suboxone. Naloxone nyaéta pondok-lakonan, antagonis reséptor opioid. Nalika ngahiji dina dosis low kalawan buprenorphine, naloxone tiasa counteract bahaya épék-kaasup sisi opioid depresi engapan, ngaberean ubar keur nengtremkeun, jeung hypotension-tanpa diminishing analgesia, atawa relief nyeri. Saterusna, ditambah naloxone mun buprenorphine fungsi minangka tangkal pikeun nyiksa zat.
Nurutkeun kana Manih:
Buprenorphine asalna salaku tablet sublingual. Kombinasi buprenorphine na naloxone asalna salaku tablet sublingual (Zubsolv) jeung salaku pilem sublingual (Suboxone) nyandak kaayaan basa jeung salaku buccal [macana] pilem (Bunavail) panawaran antara karét sarta macana.
Buprenorphine ogé asalna dina patch transdermal, nyusun ka jero nadi, sarta, paling anyar, hiji semprot sublingual. Dina Désémber 2017, éta diumumkeun yén FDA ieu reviewing nu semprot sublingual anyar pikeun pengobatan nyeri akut.
Balukar samping
Sanajan henteu ampir jadi bahaya saperti opioids, duanana buprenorphine na Suboxone tiasa gaduh efek samping négatip kaasup di handap:
- nyeri deui
- visi kabur
- kabebeng
- Kasusah jeung sare
- sungut numbness
- rieut
- nyeri beuteung
- nyeri basa
efek samping langkung serius, kayaning eungap atanapi bareuh sungut atawa basa, merlukeun perhatian médis saharita. Importantly, Pergaulan buprenorphine jeung narkoba séjén kawas benzodiazepines tiasa nepi ka tiwasna.
Buprenorphine pikeun Pain kronis
Dina review sistimatis diterbitkeun dina bulan Désémber 2017, Aiyer jeung ko-pangarang nalungtik éta efficacy of buprenorphine keur manajemen nyeri kronis. Para panalungtik dianalisis 25 percobaan dikawasa randomized ngalibetkeun lima formulasi buprenorphine:
- buprenorphine ka jero nadi
- buprenorphine Sublingual
- Sublingual buprenorphine / naloxone (Suboxone)
- buprenorphine Buccal
- Transdermal buprenorphine
Gemblengna, peneliti manggihan yén 14 25 studi ngusulkeun yén buprenorphine dina rumusan sagala éta mujarab pikeun pengobatan nyeri kronis. Leuwih husus, 10 of 15 studi némbongkeun yén transdermal buprenorphine éta éféktif, sarta dua tilu studi némbongkeun yén buprenorphine buccal éta éféktif. Ngan hiji genep studi dituduhkeun yen boh sublingual atanapi buprenorphine ka jero nadi éta mujarab pikeun pengobatan nyeri kronis. Importantly, euweuh épék ngarugikeun serius kabéjakeun di salah sahiji studi, nu nunjukkeun yén buprenorphine téh aman.
Dina 2014, Basisir jeung ko-pangarang diterbitkeun mangrupa review sistimatis examining efficacy of buprenorphine sublingual keur pengobatan nyeri kronis. Sanajan mayoritas studi maranéhna dianalisis nya observational na-kualitas low, panalungtik teu manggihan yén buprenorphine sublingual éta éféktif dina nyampurkeun nyeri kronis. Utamana, Basisir jeung ko-pangarang disusun daptar di handap tina kauntungan potensi buprenorphine:
- Ngaronjat efficacy di nyeri neuropathic alatan profil pharmacological na unik.
- Betah pamakéan dina manula na di impairment renal alatan éfék minimal na on satengah hirup tur métabolit.
- Kirang imunosupresi dibandingkeun kalawan morfin jeung fentanyl dumasar bukti pohara kawates ti pagawean preclinical na klinis.
- pangaruh siling keur depresi engapan nalika dipaké tanpa depressants sistim saraf pusat séjén, sugan sabab kagiatan intrinsik pikeun ngahasilkeun analgesia bisa jadi kirang ti nu depresi engapan.
- Kirang pangaruh dina hypogonadism, sakumaha nunjukkeun dina terapi pangropéa.
- Kirang ngembangkeun kasabaran, jigana ngaliwatan kappa reséptor mumusuhan atawa opioid-reséptor-kawas (ORL-1) agonism.
- pangaruh Antihyperalgesic, sugan alatan mumusuhan reséptor kappa atanapi ORL-1 agonism.
- pangaruh Antidepressant di penderita unresponsive kana terapi konvensional.
Lucuna, ayeuna teh hipotésis yén kusabab miboga sipat mengikat, buprenorphine mungkin bisa nulungan jalma anu ngalaman hyperalgesia opioid-ngainduksi.
Dina artikel judulna "A review komprehensif ngeunaan hyperalgesia opioid-ngainduksi," Lee sarta ko-pangarang opioid-ngainduksi hyperlagesia sakumaha di handap:
Opioid-ngainduksi hyperalgesia (OIH) dihartikeun salaku kaayaan sensitization nociceptive disababkeun ku paparan opioids. kondisi dicirikeun ku respon paradoxical whereby a sabar narima opioids keur pengobatan nyeri sabenerna bisa jadi leuwih sénsitip ka rangsangan nyeri tangtu. Jinis nyeri ngalaman bisa jadi sarua jeung nyeri kaayaan atawa bisa jadi béda ti nyeri kaayaan aslina. OIH nembongan jadi fenomena béda, definable, sarta karakteristik anu bisa ngajelaskeun leungitna efficacy opioid sababaraha pasien.
Catetan, nyeri nociceptive teh nyeri seukeut hasilna tina ruksakna bagian awak. Hayu urang hipotésis yén buprenorphine miboga sipat antinociceptive.
Dina 2014 artikel diterbitkeun di Anesthesiology, Chen jeung ko-pangarang nulis di handap:
Buprenorphine geus ditémbongkeun ka ngabalikeun hyperalgesia ngainduksi ku opioids ngaliwatan 'antinociception buprenorphine-ngainduksi.' Sumawona buprenorphine mangrupakeun antagonis κ-reséptor jeung bisa bersaing jeung efek dynorphin tulang tonggong, hiji κ-reséptor agonist endogenous. Kusabab dynorphin tulang tonggong ngaronjat sanggeus paparan opioid sarta nyumbang ka OIH, pangaruh kalapa ieu buprenorphine dina κ-reséptor situs ngariung bisa ngurangan efek dynorphin tulang tonggong hasilna dina OIH turun.
resep Buprenorphine
Ka extent kawates, di Amérika Serikat, buprenorphine ieu geus dipake pikeun ngubaran nyeri kronis. Suboxone ieu prescribed kaluar-labél keur pengobatan nyeri kronis. Saterusna, transdermal buprenorphine patch geus sadia pikeun pengobatan nyeri kronis parna di Amérika Serikat.
Sanajan kitu, aya pendapat musyawarah ku hal ka efficacy tina ngagunakeun buprenorphine keur kaperluan ieu. Ayeuna, anu sababaraha studi examining efek buprenorphine on nyeri kronis teuing disparate di deukeut, sarta aya sahingga teuing hésé pikeun ngabandingkeun ku karana.
Méméh resép tina buprenorphine keur pengobatan nyeri kronis janten hiji prakték dumasar-bukti, rupa isu bakal perlu ngumbar. Contona, studi ayeuna make rupa-rupa skala rating nyeri nalika evaluating efficacy sahingga nyadiakeun hiji analisis inconsistent. skala rating nyeri dina studi examining buprenorphine bakal perlu standarisasi. Saterusna, dosing strategi jeung jalur administrasi bakal perlu nalungtik pikeun presentasi béda tina nyeri kronis.
Lamun resép tina buprenorphine keur nyeri kronis éta kantos jadi bukti basis, médis perawatan primér bakal pura jadi primed keur prakték ieu. Dina 2000, dina perlakuan Act AS Narkoba Kecanduan dijieun légal pikeun médis perawatan primér nyadiakeun terapi substitusi opioid maké Jadwal ubar III, IV, sarta V. Taun 2002, dina FDA disatujuan perlakuan kaluar-sabar kalawan buprenorphine, characterizing salaku ubar Jadwal III.
Kabéh nu perlu hiji dokter jaga primér pikeun ngalakukeun mun bisa nulis resep buprenorphine dina setting kaluar-sabar nyaeta pikeun ngarengsekeun dalapan jam tina latihan. Tapi, sababaraha panyadia perawatan primér geus jadi ngabogaan hak pikeun nulis resep buprenorphine.
Sanajan loba médis perawatan primér dipikaresep bakal bristle dina sugesti, éta moal bakal jadi anu badag tina manteng ka pikir nu médis perawatan primér someday bisa ngubaran nyeri kronis dina setting outpatient maké buprenorphine. Salian médis perawatan primér ngabogaan kamampuhan pikeun nulis resep buprenorphine, anu CDC ogé boga juklak anu di tempat pikeun médis perawatan primér pikeun ngubaran nyeri kronis jeung opioids.
Intina, tungtunan CDC nyarankeun yén médis perawatan primér nulis resep opioids keur nyeri kronis ngan lamun perlakuan non-opioid henteu cukup, sarta pikeun nulis resep opioids di dosis panghandapna mungkin. Dina kontéks ieu, buprenorphine bisa dasarna dianggap alternatif opioid.
> Sumber:
> Aiyer R, et al. Perlakuan Pain kronis Jeung Ragam Buprenorphine formulasi: A Review Sistematika of Studi klinis. Anesthesia & Analgesia. 2017. [epub dihareupeun print]
> Chen KY, Chen L, Mao J. Buprenorphine-Naloxone Terapi di Nyeri Manajemén. Anesthesiology. 2014; 120 (5): 1262-74.
> Basisir J, Montgomery L. Sublingual Buprenorphine salaku hiji Analgesic di Nyeri kronis: A Review Sistematika. Nyeri Kedokteran. 2014; 15: 1171-1178.
> Dowell D, Haegerich TM, Chou R. guideline CDC keur resep Opioids pikeun Pain kronis - Amerika Serikat, 2016. MMWR. 2016; 65 (1): 1-49.
> Lee M, et al. A komprehensif Review of Opioid-ngainduksi Hyperalgesia. Nyeri DOKTER. 2011; 14 (2): 145-61.