Hiji Narkoba Investigational Éta battles Kasakit Parkinson ti mimiti
Pangobatan disebut dopamin agonists kawas Requip (ropinirole) jeung Mirapex (pramipexole) nu ilahar dipaké pikeun ngubaran gejala kasakit Parkinson , utamana dina tahap awal.
Agonists dopamin téh biasana prescribed ku neurologists sakumaha boh sarana manjangkeun waktu nu diperlukeun méméh jalma boga mimitian (atawa ningkatkeun) dosis maranéhanana levodopa .
Levodopa teh nginum obat paling mujarab pikeun Parkinson, tapi efektivitas na nurun ka panjang batur nyaeta on nginum obat teh.
Salian keur inferior mun levodopa di nyampurkeun gejala motor , agonists dopamin do nganggur ngalambatkeun turun kasakit.
downsides ieu geus sparked peneliti ngamekarkeun agonist dopamin anyar, nu disebut D-512, anu henteu ngan muncul punjul mun agonists dopamin lianna dina jihat menata gejala motor tapi bisa ngajaga sél saraf aya, berpotensi putting rem on panyakit jalma (a luar biasa Sunda).
Éta penting pikeun ngarti yén D-512 anu di fase pisan awal panalungtikan. Malah, urang ngan geus diulik dina sato. Masih, éta mangrupa alus hambalan kahiji nuju nyungsi hiji nginum obat nu battles kasakit Parkinson ti mimiti.
Ikhtisar D-512
kasakit Parkinson ngalibatkeun leungitna sél saraf dopamin-ngahasilkeun dina wewengkon otak disebut substantia nigra.
Kusabab dopamin nyaéta kimiawi otak (disebut neurotransmitter a) nu diperlukeun pikeun awak anu mindahkeun, motor (gerak-patali) gejala timbul tina leungitna ieu.
Bari aya sababaraha gejala motor pakait sareng kasakit Parkinson, opat leuwih Cardinal téh:
- tremor peristirahatan
- Bradykinesia (pangabisa turun pindah)
- Rigidity
- instability Postural
Salaku agonist dopamin, D-512 ngiket pikeun reséptor dopamin, atawa situs docking, dina uteuk. Ku langsung stimulating reséptor ieu, D-512 mimics nu dopamin kimiawi otak (kitu otak nyangka eta boga dopamin lamun bener henteu).
D-512 mah béda ti agonists dopamin séjén, sanajan, sabab ngabogaan pangirut luhur pikeun reséptor dopamin. Ieu ngandung harti eta tiasa ngabeungkeut leuwih gampang jeung leuwih pageuh, anu ngajadikeun eta lepas deui.
Salian gaduh pangirut luhur pikeun reséptor dopamin, D-512 dipercaya ngajaga sél saraf dopamin-ngahasilkeun nu masih hirup, presumably ku cara ngurangan setrés oksidatif (ciri konci ka "naha" tukangeun kasakit Parkinson). Ku ngurangan setrés oksidatif, D-512 bakal dianggap boga sipat antioksidan.
Dina basa sejen, peneliti yakin D-512 bisa janten perlakuan kasakit-modifying pikeun kasakit Parkinson sabab bisa ngalambatkeun turun progression na.
The Élmu Tukangeun D-512: Hiji Study Sato
Dina hiji ulikan dina British Journal of Farmakologi, anu brains tina beurit anu infused kalawan 6-hydroxydopamine (a neurotoxin dopamin mun meniru kasakit Parkinson manusa). Saterusna, beurit dibere boh D-512 atawa Requip (ropinirole), jeung épék anu dibandingkeun.
hasil
hasil ulikan wangsit a luhur uptake uteuk jeung getih tingkatan D-512 ti ropinirole.
Leuwih ti éta, bari duanana D-512 sarta ropinirole ngaronjat gerakan spontan (di beurit) ka gelar katuhu sarupa sanggeus suntik, durasi aktivasina motor éta panjang pikeun D-512 ti ropinirole.
Leuwih husus, efek anti Parkinsonian of ropinirole lumangsung ngan ngeunaan dua jam sedengkeun efek anti Parkinsonian D-512 lumangsung salila sahenteuna opat jam.
Pangaruh samping: Dyskinesia
D-512 ieu watekna ngakibatkeun dyskinesia, tapi ka severity sarua salaku Requip (ropinirole), di beurit. Dyskinesia nujul kana gerakan abnormal kawas writhing atanapi twitching anu kaluar kontrol hiji jalma.
Éta penting pikeun dicatet yén bari dyskinesias anu éfék samping umum tina levodopa, kajadian dina sabudeureun 50 persén urang jeung kasakit Parkinson dina lima taun, aranjeunna teuing kirang umum di urang nyokot agonists dopamin.
Kanyataanna, ieu panalungtikan mangka éta dyskinesias, nalika hiji jalma anu nyokot agonists dopamin nyalira, lumangsung dina ngeunaan 5 ka 7 persén urang kalawan Parkinson's-na lamun dyskinesias bener kajadian, aranjeunna umumna milder di severity sarta lumangsung engké.
Garis handap
Sadayana, dyskinesias henteu masalah badag di urang nyokot agonists dopamin nyalira (tanpa levodopa) sangkan aya kénéh kamungkinan mangrupa babandingan pangaruh benefit-sisi ningkat nyokot D-512, sabab dibandingkeun agonists dopamin séjén kawas Requip (ropinirole) .
Inget, ieu téh mangrupa ulikan sato, ku kituna teuing mimiti nyieun conclusions wae acan. Garis handap dieu nyaeta yen efek tina D-512 perlu ditarjamahkeun kana pamakéan manusa.
Dopamin Agonists jeung peranna dina Gejala Non-Motor
Salian nyampurkeun gejala motor di kasakit mimiti-tahap Parkinson, bukti ilmiah nunjukkeun yen agonists dopamin kauntungan gejala non-motor, utamana masalah wanda kawas kahariwang, depresi, sarta / atawa karaton.
Agonists dopamin ogé bisa ningkatkeun masalah otonom tangtu kawas fungsi seksual atanapi sweating, kitu ogé husus masalah sare di kasakit Parkinson kawas sindrom leg melang atanapi fragméntasi sare.
Ieu ngajangjikeun, sakumaha ahli anu fokus beuki loba on gejala non-motor, sabab mindeng ngamimitian saméméhna ti gejala motor tur bisa debilitating.
Kitu cenah, éta can écés naha D-512 bakal jadi unggulan pikeun agonists dopamin tradisional kawas Requip (ropinirole) atanapi Mirapex (pramipexole) dina easing gejala non-motor ieu.
A Kecap Ti
Dina pangajaran sato disebutkeun, manfaat pangbadagna di D-512 leuwih Requip (ropinirole) téh nya éta lasts panjang sarta anu hadé dina pangaruh puncak na.
Leungit, beuki studi anu diperlukeun pikeun hadé ngarti lamun sanyawa kawas D-512 anu sabenerna hadé ti ayeuna agonists dopamin pikeun nyampurkeun jalma kalawan Parkinson.
Di sagigireun gejala motor jeung efek samping, faktor séjén perlu dianggap kawas kualitas hiji jalma hirup, anu waktos ditunda mun dimimitian levodopa, sarta naha D-512 sabenerna panyakit-modifying (tiasa eta ngajaga sél saraf dopamin-ngahasilkeun anu masih hirup).
> Sumber:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Ropinirole monotherapy ngainduksi dyskinesias malik parna dina kasakit Parkinson. Mov Disord. 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bishop C. D-512, anu dopamin novél D2 / 3 reséptor agonist, mendemonstrasikan greate efficacy anti Parkinsonian ti ropinirole di beurit Parkinsonian. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Nambahan-release pramipexole dina kasakit Parkinson mimiti: a 33-minggu randomized sidang dikawasa. Neurologi. 2011 Aug 23; 77 (8): 759-66.
> The Michael J. Fox Yayasan Pikeun Parkinson Panalungtikan. D-512: a Novel, Multifunctional D2 / D3 reséptor Agonist keur Treatment of Kasakit Parkinson.
> Schaeffer E, therapies Berg D. Dopaminergic pikeun gejala non-motor di kasakit Parkinson. SSP Narkoba. 2017 Jul; 31 (7): 551-70.